| 题名 | 合成氢硫酸氯吡格雷及其中间体的新方法 |
| 发明人 | |
| 第一发明人 | 邵攀霖
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| 申请人 | 南方科技大学
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| 第一申请人 | 南方科技大学
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| 第一申请人地址 | 518055 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号
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| 当前申请人 | 南方科技大学
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| 当前申请人地址 | 518055 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
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| 当前第一申请人 | 南方科技大学
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| 当前第一申请人地址 | 518055 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
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| 申请号 | CN201910044148.8
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| 申请日期 | 2019-01-17
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| 公开(公告)号 | CN109574984B
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| 公开日期 | 2020-12-15
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| 授权日期 | 2020-12-15
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| 专利状态 | 授权
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| 法律状态日期 | 2020-12-15
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| 专利类型 | 授权发明
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| 学校署名 | 第一
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| 摘要 | 本发明涉及一种合成硫酸氢氯吡格雷的新方法，通过2‑噻吩乙胺与N‑苄基‑2‑(2‑氯苯基)‑2‑羰基乙酰胺发生缩合反应，生成亚胺；亚胺不对称氢化反应还原为相应的仲胺。在酸性条件下，仲胺与甲醛发生关环，得到氯吡格雷游离碱，再经硫酸酸化，得到硫酸氢氯吡格雷。本发明所提供的合成路线短，涉及的反应均为经典有机化学反应，反应条件温和，操作简便，具有高对映选择性、高收率、高转化数的特点，绝大多数底物在催化剂用量万分之一的情况下取得99％以上的转化率和97％～99％的ee值，最高转化数达到100000，具有极高的工业化应用价值。 |
| 其他摘要 | The invention relates to a novel method for synthesizing clopidogrel bisulphate and an intermediate thereof. The novel method includes subjecting 2-thiophenethylamine and N-benzyl-2-(2-chlorophenyl)-2-carbonyl acetamide to a condensation reaction to generate imine; reducing the imine into corresponding secondary amine through asymmetric hydrogenation; cyclizing the secondary amine and formaldehyde under acidic conditions to obtain clopidogrel free base, and acidifying the clopidogrel free base by sulfuric acid to obtain the clopidogrel bisulphate. The novel method has the advantages that thesynthetic route is short, the reactions involved are classical organic chemical reactions, reaction conditions are moderate, and the method is simple to operate and has high enantioselectivity, yieldand conversion number; most substrates have the conversion rate of 99% or more and the ee value of 97-99% when the millionth of catalysts is used, the highest conversion number reaches 100,000, and accordingly, the method has extremely high industrial application value. |
| CPC分类号 | C07B2200/07
; C07D333/20
; C07D495/04
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| IPC 分类号 | C07D333/20
; C07D495/04
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| INPADOC 法律状态 | （+PATENT GRANT）[2020-12-15][CN]
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| INPADOC 同族专利数量 | 1
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| 扩展同族专利数量 | 1
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| 专利代理人 | 曾敬
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| 代理机构 | 深圳市创富知识产权代理有限公司
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| 相关链接 | [来源记录] |
| 来源库 | PatSnap
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| 成果类型 | 专利 |
| 条目标识符 | http://sustech.caswiz.com/handle/2SGJ60CL/338293 |
| 专题 | 南方科技大学 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 |
邵攀霖,马保德,王江,等. 合成氢硫酸氯吡格雷及其中间体的新方法[P]. 2020-12-15.
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