手性连位二胺类衍生物及其催化不对称合成方法

刘心元; 王福利; 董晓阳; 林进顺

刘心元

南方科技大学

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518055 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号

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CN201710565101.7

2017-07-12

CN107253928B

2020-03-06

2020-03-06

授权

2020-03-06

授权发明

第一

本发明公开了一类手性连位二胺类衍生物，其为通式I所示的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体：其中：Ar1、Ar2各自独立地选自芳基、杂芳基，所述芳基、杂芳基无取代基或有一个或多个取代基；R1选自氢、烷基、苯基、酯基、亚甲基；其中，当R1为亚甲基时，通过0～5个亚甲基形成A环；X选自N3、NH2、NHBoc、N(Bn)2、其中，B环为4到7元饱和或不饱和杂环，M为碳或氮，当M为碳时，G为氢、烷基、烷氧基、酯基，当M为氮时，G选自Ms、Ts、Boc、Bn。本发明还公开了手性连位二胺类衍生物的催化不对称合成方法。该方法具有广泛的底物范围，优异的官能团耐受性和温和的反应条件，收率高，对映选择性好，是一种方便实用的方法。

The invention discloses a chiral vicinal diamine derivative. The chiral vicinal diamine derivative is a compound as shown in a formula I, or tautomer, enantiomer and diastereoisomer thereof, wherein Ar1 and Ar2 are selected from aryl and ceteroary respectively; the aryl and ceteroary do not have substituent group or have one or more substituent groups; R1 is selected from hydrogen, alkyl, phenyl, esteryl and methylene; when R1 is methylene, an A ring is formed through 0 to 5 methylene; X is selected from N3, NH2, NHBoc and N(Bn)2; B rings are 4 to 7 saturated or unsaturated heterocyclic rings; M is carbon or nitrogen; when M is carbon, G is selected from hydrogen, alkyl, alkoxy and esteryl; when M is nitrogen, G is selected from Ms, Ts, Boc and Bn. The invention further discloses a catalytic asymmetric synthesis method of the chiral vicinal diamine derivative. The method has a wide substrate range, excellent functional group tolerance and mild reaction conditions, is high in yield and good in enantioselectivity, and belongs to a convenient and practical method.

C07B2200/07 ; C07D207/09 ; C07D207/16 ; C07D209/54 ; C07D405/10

C07D207/09 ; C07D209/54 ; C07D207/16 ; C07D405/10

（+PATENT GRANT）[2020-03-06][CN]

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江丽娇

深圳市创富知识产权代理有限公司

PatSnap

刘心元,王福利,董晓阳,等. 手性连位二胺类衍生物及其催化不对称合成方法[P]. 2020-03-06.