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题名

一种MDM2-HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途

发明人
第一发明人
徐晶
申请人
南方科技大学
第一申请人
南方科技大学
第一申请人地址
518000 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号
当前申请人
南方科技大学
当前申请人地址
518000 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
当前第一申请人
南方科技大学
当前第一申请人地址
518000 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
申请号
CN201810878361.4
申请日期
2018-08-03
公开(公告)号
CN108864113B
公开日期
2021-08-13
授权日期
2021-08-13
专利状态
授权 ; 许可
法律状态日期
2021-08-13
专利类型
授权发明
学校署名
第一
摘要
本发明提供一种MDM2‑HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途,所述MDM2‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构,本发明的具有式I所示结构的抑制剂能够同时抑制MDM2和HDAC的活性,促进癌细胞凋亡、细胞生长抑制和周期停滞,具有双靶点抑制性,可以降低肿瘤细胞的凋亡阈值,并且可增加p53乙酰化水平,使p53稳定存在于细胞核,延长p53的半衰期,本发明的MDM2‑HDAC双靶点抑制剂可保护正常细胞免遭某些化学治疗剂和放射的毒性作用,对癌症进行更加有效的治疗。
其他摘要
本发明提供一种MDM2‑HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途,所述MDM2‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构,本发明的具有式I所示结构的抑制剂能够同时抑制MDM2和HDAC的活性,促进癌细胞凋亡、细胞生长抑制和周期停滞,具有双靶点抑制性,可以降低肿瘤细胞的凋亡阈值,并且可增加p53乙酰化水平,使p53稳定存在于细胞核,延长p53的半衰期,本发明的MDM2‑HDAC双靶点抑制剂可保护正常细胞免遭某些化学治疗剂和放射的毒性作用,对癌症进行更加有效的治疗。
CPC分类号
A61P1/00 ; A61P1/04 ; A61P1/16 ; A61P3/00 ; A61P3/10 ; A61P7/06 ; A61P9/00 ; A61P9/04 ; A61P9/10 ; A61P11/00 ; A61P11/06 ; A61P13/12 ; A61P17/06 ; A61P19/02 ; A61P25/08 ; A61P25/14 ; A61P25/16 ; A61P25/18 ; A61P25/24 ; A61P25/28 ; A61P27/02 ; A61P27/06 ; A61P29/00 ; A61P31/00 ; A61P31/10 ; A61P31/12 ; A61P33/02 ; A61P33/06 ; A61P35/00 ; A61P37/02 ; C07D207/16 ; C07D401/14 ; C07D403/12 ; C07D487/10
IPC 分类号
C07D487/10 ; C07D207/16 ; C07D401/14 ; C07D403/12 ; A61K31/407 ; A61K31/40 ; A61K31/506 ; A61K31/4192 ; A61P35/00 ; A61P25/28 ; A61P3/00 ; A61P27/02 ; A61P29/00 ; A61P37/02 ; A61P9/00 ; A61P31/00 ; A61P25/14 ; A61P25/16 ; A61P25/08 ; A61P3/10 ; A61P27/06 ; A61P19/02 ; A61P17/06 ; A61P11/00 ; A61P11/06 ; A61P1/00 ; A61P1/04 ; A61P1/16 ; A61P13/12 ; A61P25/18 ; A61P25/24 ; A61P9/04 ; A61P9/10 ; A61P31/12 ; A61P31/10 ; A61P33/06 ; A61P33/02 ; A61P7/06
INPADOC 法律状态
(+PATENT GRANT)[2021-08-13][CN]
INPADOC 同族专利数量
1
扩展同族专利数量
1
专利代理人
潘登
代理机构
北京品源专利代理有限公司
相关链接[来源记录]
来源库
PatSnap
成果类型专利
条目标识符http://sustech.caswiz.com/handle/2SGJ60CL/339642
专题前沿与交叉科学研究院
理学院_化学系
生命科学学院_生物系
推荐引用方式
GB/T 7714
徐晶,宁澄清,黄恒军. 一种MDM2-HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途[P]. 2021-08-13.
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