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题名

一种不对称有机膦催化高效合成光学活性2-吡咯啉类化合物的方法

发明人
第一发明人
李鹏飞
申请人
南方科技大学
第一申请人
南方科技大学
第一申请人地址
518055 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号
当前申请人
南方科技大学
当前申请人地址
518055 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
当前第一申请人
南方科技大学
当前第一申请人地址
518055 广东省深圳市南山区西丽学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
申请号
CN201811539457.4
申请日期
2018-12-17
公开(公告)号
CN109535059B
公开日期
2020-06-30
授权日期
2020-06-30
专利状态
授权
法律状态日期
2020-06-30
专利类型
授权发明
学校署名
第一
摘要
本发明属于有机合成方法领域,公开了一种不对称有机膦催化高效合成光学活性2‑吡咯啉类化合物的方法,以手性膦化合物为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,Ar1选自苯基或取代苯基,Ar2选自苯基或取代苯基,R1选自磺酰系保护基,R2选自烷基或苄基。本发明的方法催化效果好,膦介导的MBH碳酸酯和α,β‑不饱和亚胺的对映选择性[1+4]环化,得到一系列光学活性多取代的2‑吡咯啉,产率高,立体选择性好,催化效率高,底物适用范围广,操作简单,成本低廉,具有非常良好的工业化应用前景。
其他摘要
The invention belongs to the field of an organic synthesis method, and discloses a method for efficiently synthesizing optically active 2-pyrroline compound through asymmetric organic phosphine catalyzing. The method is characterized by taking a chiral phosphine compound as a catalyst and enabling a compound as shown in a formula A which is shown in the description to react with a compound as shown in a formula B which is shown in the description, thus obtaining a compound as shown in a formula C which is shown in the description, wherein Ar is selected from phenyl or substituted phenyl, Ar is selected from phenyl or substituted phenyl, R is selected from a sulfonyl protecting group, and R is selected from alkyl or benzyl. The method disclosed by the invention is good in catalytic effect, a series of optically active polysubstituted 2-pyrroline can be obtained through enantioselective [1+4] cyclization of phosphine mediated MBH carbonate and alpha, beta-unsaturated imine, the yield is high, the stereoselectivity is good, the catalytic efficiency is good, the application range of a substrate is wide, the operation is simple, the cost is low, and a very good industrial application prospect is obtained.
CPC分类号
C07B2200/07 ; C07D207/48 ; Y02P20/55
IPC 分类号
C07D207/48
INPADOC 法律状态
(+PATENT GRANT)[2020-06-30][CN]
INPADOC 同族专利数量
1
扩展同族专利数量
1
专利代理人
刘昌刚
代理机构
深圳市深可信专利代理有限公司
相关链接[来源记录]
来源库
PatSnap
成果类型专利
条目标识符http://sustech.caswiz.com/handle/2SGJ60CL/339650
专题理学院_化学系
推荐引用方式
GB/T 7714
李鹏飞,钱辰骁,张庞淼淼. 一种不对称有机膦催化高效合成光学活性2-吡咯啉类化合物的方法[P]. 2020-06-30.
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