| 题名 | 手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途 |
| 发明人 | |
| 第一发明人 | 张绪穆
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| 申请人 | 南方科技大学
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| 第一申请人 | 南方科技大学
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| 第一申请人地址 | 518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号
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| 当前申请人 | 南方科技大学
; 中山大学
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| 当前申请人地址 | 518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
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| 当前第一申请人 | 南方科技大学
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| 当前第一申请人地址 | 518055 广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号 (广东,深圳,南山区)
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| 申请号 | CN202010556400.6
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| 申请日期 | 2020-06-17
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| 公开(公告)号 | CN111803501B
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| 公开日期 | 2022-10-18
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| 授权日期 | 2022-10-18
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| 专利状态 | 授权
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| 法律状态日期 | 2022-10-18
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| 专利类型 | 授权发明
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| 学校署名 | 第一
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| 摘要 | 本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中，以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度，可显著性地抑制Mpro的活性，表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用，可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价，提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹，可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物，或者形成药物组合物，用于治疗冠状病毒引发的疾病，由于其活性更强、心脏毒性小，给药剂量的范围大大拓宽。 |
| 其他摘要 | 本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中，以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度，可显著性地抑制Mpro的活性，表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用，可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价，提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹，可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物，或者形成药物组合物，用于治疗冠状病毒引发的疾病，由于其活性更强、心脏毒性小，给药剂量的范围大大拓宽。 |
| CPC分类号 | A61K31/4706
; A61P31/14
; A61P11/00
; C07D215/46
; C07B57/00
; A61K31/7052
; A61K33/30
; C07B2200/07
; A61K2300/00
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| IPC 分类号 | A61K31/4706
; A61P31/14
; A61P11/00
; C07D215/46
; C07B57/00
; A61K31/7052
; A61K33/30
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| INPADOC 法律状态 | （+PATENT GRANT）[2022-10-18][CN]
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| INPADOC 同族专利数量 | 1
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| 扩展同族专利数量 | 1
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| 优先权日 | 2020-06-17
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| 专利代理人 | 曾敬
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| 代理机构 | 深圳市创富知识产权代理有限公司
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| 相关链接 | [来源记录] |
| 来源库 | PatSnap
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| 成果类型 | 专利 |
| 条目标识符 | http://sustech.caswiz.com/handle/2SGJ60CL/427531 |
| 专题 | 南方科技大学 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 |
张绪穆,罗海彬,张彦涛,等. 手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途[P]. 2022-10-18.
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| 条目包含的文件 | 条目无相关文件。 | |||||
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